Thành phần hóa học và hoạt tính ức chế tế bào ung thư tuyến tụy của một số dược liệu Việt Nam

Tóm tắt nội dung

Từ các cao chiết có hoạt tính, đã phân lập và xác định được cấu trúc của 121 hợp chất, bao gồm các hợp chất phenol khung: flavone, flavanone, biflavonoid, dihydrochalcone, geranyl dihydrochalcone, cyclohexene chalcone, bis(cyclohexenylchalcone), lignan, alkyl phenol, benzophenol, xanthone; nhóm terpenoid: cycloartane triterpene, cassane diterpene, cleistanthane diterpene; nhóm steroid: cardenolide, cardenolide glycoside; alkaloid khung pyridine. Trong đó, có 57 hợp chất có cấu trúc mới, lần đầu tiên được công bố trên thế giới. Các hợp chất mới tập trung vào nhóm: triterpenoid khung cycloartane, diterpenoid khung cassan, steroid khung cardenolide, hợp chất phenol khung lignan, chalcone, flavonoid, cyclohexene chalcone, bis(cyclohexenylchalcone). Các kết quả nghiên cứu hóa thực vật này đã đóng góp tích cực cho việc làm giàu danh mục các hợp chất thiên nhiên từ dược liệu đặc hữu của Việt Nam.

Kết quả thử hoạt tính ức chế tế bào ung thư tuyến tụy PANC-1 của 121 cấu trúc cho thấy 84 hợp chất có hoạt tính với giá trị PC50 < 100 µM, trong đó có 37 hợp chất có hoạt tính mạnh PC50 < 10 µM và 7 hợp chất có hoạt tính rất mạnh PC50 < 1 µM, so sánh với chất đối chứng dương arctigenin (PC50=0,83 mM) hoặc gemcitabine (PC50=5,9 mM). Đặc biệt, các hợp chất CG17 (PC50=0,08 mM), CG18 (PC50=0,07 mM) và CG19 (PC50=0,04 mM) với khung cardenolide glycoside từ cây Bồng bồng thể hiện hoạt tính mạnh hơn 20 lần so với đối chứng dương arctigenin và gần 150 lần so với gemcitabine. Đây là những thông tin rất có giá trị cho việc phát triển thuốc mới điều trị ung thư tuyến tụy.